Desogestrel - éthinylestradiol 11

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Pour la prévention de la grossesse chez les femmes qui choisissent d'utiliser ce produit comme une méthode de contraception. Désogestrel est utilisé comme contraceptif féminin. Désogestrel est un progestatif ou une forme synthétique de l'hormone sexuelle féminine naturelle, la progestérone. Dans le cycle menstruel normal d'une femme, un ovule mûrit et est libéré par les ovaires (ovulation). L'ovaire produit alors la progestérone, empêchant la libération d'autres oeufs et l'amorçage de la muqueuse de l'utérus pour une grossesse possible. Si la grossesse se produit, le taux de progestérone dans le corps restent élevés, le maintien de la doublure utérus. Si la grossesse ne se produit pas, le taux de progestérone dans la chute du corps, ce qui entraîne une période menstruelle. astuces Desogestrel les processus du corps en pensant que l'ovulation a déjà eu lieu, en maintenant des niveaux élevés de la progestérone synthétique. Cela empêche la libération des ovules par les ovaires. Mécanisme d'action Associe à la progestérone et d'œstrogène récepteurs. les cellules cibles comprennent le tractus génital féminin, la glande mammaire, l'hypothalamus et l'hypophyse. Une fois lié au récepteur, progestatifs désogestrel comme va ralentir la fréquence de libération de la gonadolibérine (GnRH) de l'hypothalamus et émousser la poussée LH pré-ovulatoire (hormone lutéinisante). Après administration orale, la biodisponibilité relative du désogestrel, telle que mesurée par les niveaux sériques d'étonogestrel, est d'environ 84%. La biodisponibilité orale absolue est d'environ 76%. Le volume de distribution Désogestrel est rapidement et complètement métabolisé par hydroxylation dans la muqueuse intestinale et le premier passage dans le foie. Il est principalement métabolisé à 3 cependant, les études plus tard cliniques menées chez l'homme ont réfuté ce résultat (PMID 15963096). Cette dernière étude indique que le CYP3A4 joue un rôle important dans le métabolisme étonogestrel. Ainsi, les inhibiteurs puissants du CYP3A4 ou des inducteurs pourraient entraîner des effets secondaires accrus ou un échec thérapeutique, respectivement. cibles Kind Protein actions Organism Pharmacological humain oui Actions agoniste Fonction générale: Zinc ion liaison Fonction spécifique: Les hormones stéroïdiennes et leurs récepteurs sont impliqués dans la régulation de l'expression des gènes eucaryotes et affectent la prolifération et la différenciation cellulaire dans les tissus cibles. Progesterone isoforme du récepteur B (PRB) est impliqué l'activation de c-SRC / signalisation MAPK sur l'hormone stimulation. Isoform A: inactive dans la stimulation de c-Src / signalisation sur l'hormone stimulation. Isoform 4 MAPK: Augmente mitochondrial. Gene Nom: PGR Uniprot ID: P06401 Poids Moléculaire: 98979,96 Da Les références Bergink EW, van Meel F, Turpijn EW, van der Vies J: La liaison des progestatifs au récepteur des protéines dans les cellules MCF-7. 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Les hormones stéroïdes et de leurs récepteurs sont impliqués dans la régulation de l'expression des gènes eucaryotes et affectent la prolifération et la différenciation cellulaire dans les tissus cibles. transactivation nucléaire Ligand dépendante implique soit la liaison à un palindrome élément de réponse aux oestrogènes (ERE) séquence ou une association avec un autre transcription fait de liaison à l'ADN homodimère direct. Gene Nom: ESR1 Uniprot ID: P03372 Poids Moléculaire: 66215,45 Da Les références Fuhrmann U, Slater EP, Fritzemeier KH: Caractérisation de la progestine roman gestodène par des études de liaison aux récepteurs et essais de transactivation. La contraception. 1995 Jan; 51 (1): 45-52. [PubMed: 7750284] Rabe T, Bohlmann MK, Rehberger-Schneider S, Prifti S: Induction de l'œstrogène activités - Beta par progestatifs de synthèse récepteur alpha et. Gynecol Endocrinol. 2000 avril; 14 (2): 118-26. 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